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A ciclosporina ( Sandimmun ou Sigmasporim) é utilizada como imunossupressor especialmente em transplantados. A monitorização dos seus níveis sanguíneos é imperativa, tendo em vista sua farmacocinética complexa. É um polipeptideo cíclico, derivado de um fungo, o olycapocladium inflatum. Atinge pico de concentração entre 2 e 6 horas após dose oral, com meia vida de 8 a 24 h, sendo o tempo necessário para atingir níveis estáveis entre 2 e 6 dias. Sua complicação mais séria é a toxicidade renal, que se inicia quando níveis da droga estão acima de 400 ng/mL. A creatinina começa a se elevar 3 a 7 dias após aumento da ciclosporina plasmática e cai 2 a 14 dias após sua redução. Drogas que aumentam nível da ciclosporina: corticóides, cimetidina, ranitidina, danazol, diltiazem, testosterona, anfotericina B, eritromicina, nicarpidina, cetoconazol, anticoncepcionais, furosemida, amiodarona, warfarin, metoclopramida, etanol. Drogas que diminuem nível da ciclosporina: fenobarbital, carbamazepina, acido valproico, fenitoina, primidona, rifampicina, isoniaizda, sulfametoxazol, trimetoprim.
